МИРТАЗАПИН САНДОЗ® (MIRTAZAPIN SANDOZ®)
MIRTAZAPINUM N06A X11
Sandoz
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл. п/плен. оболочкой 15 мг блистер, № 20
Миртазапин 15 мг
№ UA/4430/01/01 от 11.05.2011 до 11.05.2016
табл. п/плен. оболочкой 30 мг блистер, № 20
Миртазапин 30 мг
№ UA/4430/01/02 от 11.05.2011 до 11.05.2016
табл. п/плен. оболочкой 45 мг блистер, № 20
Миртазапин 45 мг
№ UA/4430/01/03 от 11.05.2011 до 11.05.2016
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
фармакодинамика. Действующее вещество препарата Миртазапин Сандоз — миртазапин — является активным центральным пресинаптическим антагонистом α2-рецепторов, который повышает норадренергическую и серотонинергическую передачу в ЦНС. Усиление серотонинергической передачи происходит исключительно через 5-НТ1-рецепторы, поскольку миртазапин блокирует 5-НТ2- и 5-НТ3-рецепторы. В этом эффекте принимают участие оба энантиомера миртазапина. S(+)-энантиомер блокирует α2 и 5-НТ2-рецепторы, а R(-)-энантиомер — 5-НТ3-рецепторы. Кроме того, миртазапин блокирует Н1-рецепторы, что предопределяет его седативные свойства. В терапевтических дозах практически не проявляет антихолинергической активности и не влияет на сердечно-сосудистую систему.
Фармакокинетика. После перорального применения миртазапин быстро и хорошо всасывается (биологическая доступность составляет около 50%), достигая Cmax в плазме крови приблизительно через 2 ч. Почти 85% миртазапина связывается с белками плазмы крови. Средний Т½ — 20–40 ч; зафиксированы случаи, когда Т½ составлял 65 ч; более короткий Т½ обычно наблюдается у молодых пациентов. Более длительный Т½ позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. Стабильная концентрация достигается через 3–4 сут, после чего аккумуляция проходит. В пределах рекомендованной дозы фармакокинетические показатели миртазапина имеют линейную зависимость от принятой дозы препарата. Прием пищи не влияет на фармакокинетику миртазапина.
Миртазапин активно метаболизируется и выводится из организма с мочой и калом на протяжении нескольких дней. Основными путями биотрансформации являются деметилирование и окисление с дальнейшей конъюгацией. Данные in vitro (микросомы печени) указывают, что ферменты CYP 2D6 и CYP 1A2 цитохрома P450 участвуют в формировании 8-гидроксиметаболита миртазапина, а CYP 3A4 формирует N-диметил- и N-оксидметаболитов. N-диметилметаболит фармакологически активен и проявляет аналогичное фармакологическое действие, что и исходное вещество.
Клиренс миртазапина может уменьшаться при почечной или печеночной недостаточности.
ПОКАЗАНИЯ:
лечение глубокой депрессии.
ПРИМЕНЕНИЕ:
взрослые. Эффективная суточная доза обычно 15–45 мг; начальная доза — 15 или 30 мг. Если начальная доза составляет 15 мг, а суточная — 15 или 45 мг, применяют таблетки соответствующего дозирования. Миртазапин начинает проявлять эффект после 1–2 нед лечения. Терапия адекватной дозой должна стать причиной положительного ответа на протяжении 2–4 нед. При недостаточной реакции дозу можно повысить. Если на протяжении следующих 2–4 нед необходимого эффекта не выявляют, препарат следует отменить.
Пациенты пожилого возраста. Рекомендованная доза аналогична для взрослых. С целью достижения удовлетворительного и безопасного результата, повышение дозы для пациентов пожилого возраста осуществляют под строгим контролем врача.
Почечная недостаточность. Клиренс миртазапина может снижаться у пациентов с почечной недостаточностью умеренной или тяжелой степени (клиренс креатинина
Отзывы29
ОписаниеФотогалерея
