Клинико-фармакологическая группа
01.065 (Антиагрегант. Вазодилататор миотропного действия)
Форма выпуска, состав и упаковка (для Курантил 25)
Драже от желтого до зеленовато-желтого цвета, с гладкими поверхностями, однородные на вид.
1 драже - дипиридамол 25 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, желатин, магния стеарат, тальк.
Состав оболочки драже: сахароза, кальция карбонат, магния карбонат, тальк, макрогол 6000, декстрозы сироп, титана диоксид, поливидон К25, воск карнауба, краситель хинолиновый желтый (Е104).
100 шт. - флаконы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Вазодилататор миотропного действия. Оказывает тормозящее влияние на агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию.
Дипиридамол расширяет артериолы в системе коронарного кровотока, при приеме в высоких дозах - и в других участках системы кровообращения. Однако в отличие от органических нитратов и антагонистов кальция расширение более крупных коронарных сосудов не происходит.
Сосудорасширяющее действие дипиридамола обусловлено двумя различными механизмами ингибирования: подавление захвата аденозина и угнетение фосфодиэстеразы.
In vivo аденозин обнаруживается в концентрации, составляющей приблизительно 0.15-0.20 мкмоль. Такой уровень поддерживается благодаря динамическому равновесию между выбросом и обратным захватом. Дипиридамол тормозит захват аденозина клетками эндотелия, эритроцитами и тромбоцитами. После введения дипиридамола обнаруживается повышение концентрации в крови аденозина и усиление обусловленной аденозином вазодилатации. В более высоких дозах происходит торможение агрегации тромбоцитов, вызываемой аденозином, и склонность к тромбообразованию уменьшается.
Распад цАМФ и цГМФ, подавляющих агрегацию тромбоцитов, происходит в тромбоцитах под действием соответствующих фосфодиэстераз. В высоких концентрациях дипиридамол угнетает обе фосфодиэстеразы, в терапевтических концентрациях в крови - только цГМФ-фосфодиэстеразу. В результате стимуляции соответствующих циклаз увеличивается мощность синтеза цАМФ.
Как производное пиримидина, дипиридамол является индуктором интерферона и оказывает модулирующее действие на функциональную активность системы интерферона, повышает сниженную продукцию интерферона альфа и гамма лейкоцитами крови in vitro. Препарат повышает неспецифическую резистентность к вирусным инфекциям.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После однократного приема внутрь в дозе 150 мг Сmax дипиридамола в плазме составляет в среднем 2.66 мкг/л и достигается в течение 1 ч после приема.
Дипиридамол почти полностью связывается с белками плазмы. Дипиридамол накапливается в сердце и в эритроцитах.
Метаболизм и выведение
Дипиридамол метаболизируется в печени путем связывания с глюкуроновой кислотой. T1/2 составляет 20-30 мин. Выводится с желчью в виде моноглюкуронида
Дозировка
Доза препарата подбирается в зависимости от тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента.
При ИБС рекомендуется прием по 75 мг 3 раза/сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена под контролем врача.
Для профилактики и лечения нарушений мозгового кровообращения, а также для профилактики назначают по 75 мг 3-6 раз/сут. Максимальная суточная доза составляет 450 мг.
Для уменьшения агрегации тромбоцитов Курантил назначают в дозе 75-225 мг/сут в несколько приемов. В тяжелых случаях доза может быть увеличена до 600 мг/сут.
Для профилактики гриппа и ОРВИ, особенно в период эпидемий, Курантил N25 и Курантил 25 назначают по 50 мг (2 таб. или 2 драже)/сут в 1 прием. Препарат принимают 1 раз в неделю в течение 4-5 недель.
Для профилактики рецидивов ОРВИ у часто болеющих респираторными вирусными инфекциями пациентов Курантил N25 и Курантил 25 назначают по 100 мг/сут (по 2 таб. или драже 2 раза/сут с интервалом между приемами в 2 ч). Препарат принимают 1 раз в неделю в течение 8-10 недель.
Таблетки следует принимать натощак, не разламывая и не раскусывая, запивая небольшим количеством жидкости. Длительность курса лечения определяется врачом.
Передозировка
Симптомы: снижение АД, стенокардия, тахикардия, ощущение приливов, слабость и головокружение.
Лечение: искусственная рвота, промывание желудка, назначение активированного угля. Сосудосуживающее действие препарата можно купировать медленным (50-100 мг/мин) в/в введением аминофиллина. В случае сохранения симптомов стенокардии - назначение нитроглицерина сублингвально.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Курантила с антикоагулянтами или ацетилсалициловой кислотой усиливается антитромботический эффект последних и соответственно риск развития геморрагических осложнений.
При одновременном применении Курантил усиливает действие антигипертензивных препаратов.
При совместном применении Курантил может ослаблять антихолинергические эффекты ингибиторов холинэстеразы.
При одновременном применении производные ксантина ослабляют сосудорасширяющее действие Курантила.
Беременность и лактация
Возможно применение препарата при беременности по показаниям.
Применение препарата в период лактации возможно только в случае, если ожидаемая польза от лечения превышает возможный риск.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (особенно при одновременном применении других вазодилататоров), брадикардия, приливы крови к лицу, гиперемия кожи лица, синдром коронарного обкрадывания (при использовании препарата в дозе более 225 мг/сут), снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастральной области. Обычно эти побочные эффекты исчезают при более длительном применении препарата.
Со стороны системы свертывания крови: тромбоцитопения, изменение функциональных свойств тромбоцитов, кровотечения; в единичных случаях - повышенная кровоточивость во время или после хирургического вмешательства.
Со стороны ЦНС: головокружение, шум в голове, головная боль.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: слабость, ощущение заложенности уха, артрит, миалгия, ринит.
При использовании препарата в терапевтических дозах побочные эффекты обычно незначительно выражены и носят преходящий характер.
