Инструкция
Торговое название: Глюкофаж
Международное непатентованное название (МНН): Метформин
Лекарственная форма: Таблетки покрытые пленочной оболочкой.
Состав: Одна таблетка содержит:
Ядро:
Активное вещество: метформина гидрохлорид - 500, 850 или 1000 мг;
Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат.
Пленочная оболочка:
Дозировка 500 мг и 850 мг: гипромеллоза.
Дозировка 1000 мг: опадрай чистый (гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 8000).
Описание:
Дозировка 500 мг, 850 мг:
Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
На поперечном разрезе - однородная белая масса.
Дозировка 1000 мг:
Белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон и гравировкой «1000» с одной стороны.
На поперечном разрезе - однородная белая масса.
Фармакотерапевтическая группа: Гипогликемическое средство группы бигуанидов для перорального применения
Код ATX А10ВА02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Глюкофаж® снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
Фармакокинетика
После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет 50 - 60 %. Максимальная концентрация (Сmах ) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме достигается через 2,5 ч. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.
Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы. Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками.
Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальциевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часов. При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата.
Показания к применению
сахарный диабет типа 2 у взрослых;
в комбинации с инсулином - при сахарном диабете типа 2, особенно при выраженной степени ожирения, сопровождающейся вторичной резистентностью к инсулину;
сахарный диабет типа 2 у детей с 10-летнего возраста - как при монотерапии, так и в сочетании с инсулином.
Противопоказания
повышенная чувствительность к метформину или к любому из вспомогательных веществ;
диабетический кетоацидоз, диабетическое прекома, кома;
нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
острые заболевания, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжёлые инфекционные заболевания, состояния гипоксии (шок, сепсис, почечные инфекции, бронхо-легочные заболевания);
клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда и т.д.)
серьезные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии);
нарушение функции печени;
хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
беременность, период грудного вскармливания;
лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);
применение в течение не менее 2-х дней до и в течение 2-х дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/ сут);
Не рекомендуется применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу.
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина, препарат должен быть отменен, и назначена инсулинотерапия. За матерью и новорожденным устанавливается наблюдение. Так как данных по проникновению в грудное молоко нет, то данный препарат противопоказан при грудном вскармливании.
При необходимости применения метформина в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.
Способ применения и дозы
Взрослые: монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероралъными гипогликемическими средствами:
Обычная начальная доза составляет 500 мг 2-3 раза в сутки после или во время приема пищи. Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы в крови.
Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500 - 2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на три приема.
Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости.
Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут, могут быть переведены на прием Глюкофажа® 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг в сутки, разделенная на три приема.
В случае планирования перехода с приёма другого гипогликемического средства: необходимо прекратить приём другого средства и начать приём препарата Глюкофаж® в дозе, указанной выше.
Комбинация с инсулином:
Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж® 500 мг и 850 мг составляет одну таблетку 2-3 раза в сутки, Глюкофаж® 1000 мг - одна таблетка 1 раз в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения глюкозы крови.
Дети и подростки:
у детей с 10-летнего возраста Глюкофаж® может применяться как при монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг 2-3 раза в сутки после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании результатов измерения глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.
Пациенты пожилого возраста:
из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (уровень креатинина в сыворотке не менее двух-четырёх раз в год).
Побочное действие
Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:
Очень частые: >1/10
Частые: >1/100, 1/1000, 1/10 000,
